流動化學在藥物合成中的應用及重要意義

　　流動化學是指化學反應能夠在一個持續流動的體系中進行，而不是傳統間歇釜式生產。其實流動過程中完成化學轉化的生產方式并不獨特，早已廣泛用于石化工業和合成氨、硫酸、鹽酸、硝酸等大化工領域。

　　

　　連續流化學反應是這十年中發展起來的新技術，而在實驗中這項技術可以增加反應的安全性、傳熱傳質的速度以及加快自動化程度和在線監測以及純化的多種優點。所以被廣泛地應用開來。

　　

　　本文綜述了一些近年來流動化學技術在藥物合成中的應用。進一步說明了它的優點和重要意義，也展示了該技術在藥物合成中的廣闊前景。

　　

　　一、布洛芬的全合成

　　

　　布洛芬具有抗炎、鎮痛、解熱作用。治療風濕和類風濕關節炎的療效稍遜于乙酰水楊酸和保泰松。適用于治療輕到中度的偏頭痛發作期、偏頭痛的預防、慢性發作性偏側頭痛、奮力性和月經性頭痛、風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎和神經炎等。

　　

　　二、格列衛

　　

　　的合成

　　

　　通用名：甲磺酸伊馬替尼。是用于治療慢性粒細胞白血病和胃腸道間質腫瘤的一線用藥。

　　

　　三、青蒿素的全合成

　　

　　青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后的有效抗瘧特效藥，尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點。

　　

　　抗瘧疾作用機理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用于瘧原蟲的膜系結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。

　　

　　四、盧非酰胺的合成

　　

　　瑞士諾華公司開發的盧非酰胺于2008年11月獲得FDA批準在美國上市，用于癲癇Lennox-Gastaut綜合征(LGS)的輔助治療。

　　

　　來越多的制藥公司都在嘗試流動化學的生產，并且認為這是藥物生產未來趨勢。與傳統的釜式過程相比，連續流生產工藝操作簡單，穩定，占地面積小。